Calciu, antagoniști de blocante ale canalelor de calciu


"Silent" problemă de sănătate, așa cum este numită hipertensiune arterială necesită o intervenție medicală obligatorie. Cele mai bune minți din lume sunt în mod constant în căutarea de noi medicamente si emergente, care regleaza tensiunea arteriala, pentru a îmbunătăți circulația sângelui și avertizare astfel de consecințe periculoase ale hipertensiunii arteriale, un atac de cord sau accident vascular cerebral. Există mai multe grupuri diferite de medicamente, care îi sunt încredințate această sarcină.

antagoniști de calciu (CA) sunt una dintre aceste grupe și având un număr de calități pozitive, considerat unul dintre cele mai bune opțiuni între hipotensoare în general. Ele sunt relativ moi, nu multe dintre reacțiile adverse, dacă este cazul, acestea sunt foarte slabe.

sosud_660 ();

Atunci când calciu este prea mult?


Drogurile in acest grup (antagoniști de calciu), expertii numesc ca cineva ca, blocante ale "lent", a canalelor de calciu (BCC), blocante de intrare de calciu, ionii de calciu antagoniști. Dar unde calciul de ce nu poate fi pus în cușcă în cazul în care scurtează mușchii, inclusiv inima, și, în cazul în care aceste canale, care provoacă atât de mare atenție pentru a le la toate - esența mecanismului de acțiune al acestor droguri?

Activitatea fiziologică inerentă calciului ionizat exclusiv (Ca ++) nu este asociat cu proteine. Nevoie de un ioni de Ca celule musculare, pe care le folosesc pentru funcționarea sa (scurt), cu atât mai mult a acestui element este în celule și țesuturi, mai mult puterea pe care o posedă contracție.


Dar este util? acumularea excesivă de calciu duce la stres nejustificate și la suprasarcină fibrele musculare, deoarece celula ar trebui să fie într-o cantitate constantă, sau a unor procese care depind de acest element va fi afectat, va pierde frecvența și ritmul lor.

Ionii de calciu suprasarcină cardiomiocite de circuit

Fiecare celulă susține aceeași concentrație de calciu (sodiu, potasiu) la un nivel potrivit cu canale dispuse într-o membrană care separă fosfolipidic citoplasmă din spațiul extracelular. Sarcina fiecărui canal este în controlul trecerii într-o singură direcție (fie în interiorul celulelor sau în afara acestuia) și distribuirea anumitor ioni (în acest caz - de calciu), în aceeași celulă sau în străinătate. În ceea ce privește calciul, trebuie remarcat faptul că este dorința foarte mare orice modalitate de a intra in celula din spatiul intercelular. De aceea, unele CC pentru a bloca, astfel încât acestea să nu dor încearcă să intre în cușcă în exces ionii de calciu și, astfel, protejează fibrele musculare de la tensiune excesivă (modul AC de acțiune).

Pentru buna funcționare a canalelor de calciu, în plus față de Ca ++ catecolamine necesare (epinefrina si noradrenalina), care activează Codul penal, cu toate acestea, în acest sens, utilizarea combinată a antagoniștilor de calciu și? blocante (cu excepția medicamentelor care fac parte din grupul de nifedipină), nu este de dorit, deoarece suprimarea probabil excesivă a canalelor. Vasele de sânge care nu doare într-adevăr, dar miocard, cu efect dublu, poate răspunde la dezvoltarea de bloc atrioventricular.

Există mai multe tipuri de antagoniști ai canalelor de calciu, cu toate acestea, mecanismul de acțiune al ionilor de calciu este îndreptată numai la CC lent (tip L) conținând diverse tesatura neteda:

  • mod sinoatrial;
  • mod atrioventricular;
  • fibre Purkinje;
  • Myofibrils mușchiului inimii;
  • Mușchii netede ale vaselor de sânge;
  • mușchi scheletic.

Desigur, există în curs de procese biochimice complexe descrise nu este sarcina noastră. Pur și simplu trebuie remarcat faptul că:

Automatismul de calciu mușchiul cardiac este menținut faptul că în timp ce celulele din fibrele musculare ale inimii, reducând mecanismul său de lansare, deoarece modificările nivelului de calciu duce în mod inevitabil la proasta funcționare a inimii.

antagoniști ai capacitatea de calciu

Antagoniștii canalelor de calciu sunt diferiți compuși chimici care, în plus față de scăderea tensiunii arteriale sunt alte posibilități:

  1. ei pot reglementa ritmului cardiac, astfel încât acestea sunt adesea folosite ca medicamente anti-aritmice.
  2. A observat că medicamentele grupului farmaceutic un efect pozitiv asupra fluxului sanguin cerebral în procesul aterosclerotic în vasele de sânge ale capului și în acest scop este utilizat pentru tratamentul dupa ce a suferit un accident vascular cerebral.
  3. Care blochează calea calciului ionizat in celule, aceste medicamente reduce stresul mecanic in miocard și reduce contractilitatea acestuia. Grație acțiunii antiseptice pe pereții arterelor coronare, acestea din urmă se extinde, ceea ce crește fluxul sanguin la nivelul inimii. Efectul asupra vaselor arteriale periferice este redusă pentru a reduce superior (sistolică) tensiunii arteriale și, desigur, rezistența periferică. Astfel, impactul acestor medicamente au nevoie de inima de oxigen musculare scade cererea și oferta de nutrienți miocardic si, mai ales, oxigen - a crescut.
  4. antagoniști ai calciului, prin inhibarea metabolismului in celulele Ca ++, inhibă agregarea trombocitelor, de exemplu, preveni formarea cheagurilor de sânge.
  5. Drogurile in acest grup au proprietăți antiatherogenic reducerea presiunii în artera pulmonară și cauza bronșiectazii, făcând posibilă utilizarea nu numai ca antihipertensivi.

Schemă: mecanismul de acțiune și oportunități AK generații 1-2

Strămoși și adepți

Medicamentele utilizate pentru tratarea hipertensiunii arteriale si a bolilor de inima, care aparțin clasei de antagoniști ai calciului ionic acțiune selectivă, clasificare în trei grupe:

  • Primul grup este reprezentat de derivații fenylalkylamynov, care este strămoșul verapamilului. În verapamilul, lista de medicamente includ medicamente de a doua generație anipamil, tiapamil, falipamin, care este locul de desfășurare a mușchiului inimii, căile și vasele de sânge. Cu? Blocanți nu a combina ca miocardului obține dublu efect, care ar putea încălca (lent) provodimosti.Patsientam atrioventriculară, care au în arsenalul unui număr mare de diferite de grad farmaceutic antihipertensive,
    să fie conștienți de droguri și caracteristici similare, în timp ce încearcă să reducă presiunea în nici un fel, să poarte acest lucru în minte.
  • derivați ai dihidropiridinei Grup (A doua) provine din nifedipina, ale căror principale caracteristici sunt efecte vasodilate (vasodilatator). Lista de medicamente a doua grupă include medicamente a doua generație (nikardipin, nitrendipină), efect selectiv diferit asupra vaselor de sânge ale creierului Nimodipină care sau prefera arterele coronare nysoldypyn si medicamente puternice sunt actiune de lunga durata, care au aproape nici efecte secundare legate de generația a 3-AC : amlodipina, felodypyn, ysradypyn. În calitate de reprezentanți ai dihidropiridina afectează numai mușchiul neted al vaselor de sânge, în timp ce restul indiferenți la activitatea miocardului, acestea sunt compatibile cu? Blocanți, iar în unele cazuri chiar recomandat (nifedipina).
  • Al treilea grup de blocante ale canalelor de calciu diltiazema lent reprezentat (derivați de benzotiazepina), care este într-o poziție intermediară între nifedipina și verapamil în alte clasificări legate de droguri primul grup.

Tabel: Lista de antagoniști de calciu, înregistrat în Federația Rusă

Interesant, există un alt grup de antagoniști ai ionilor de calciu, care într-o astfel de clasificare nu pare să-i nu contează. acest lucru - AK neselective, inclusiv derivați de piperazină (Cinnarizină, belredil, flunaryzyn și altele.). Cele mai populare și bine-cunoscut în Rusia tsynnarizin luate în considerare. Ea a fost mult timp vândute în farmacii și sunt adesea folosite ca un remediu pentru dureri de cap, vasodilatator amețeli, zgomote în urechi și pierderea coordonării mișcărilor, cauzate de spasme ale vaselor de sânge ale capului, ceea ce face dificil de a fluxului sanguin cerebral. De droguri nu este, practic, schimba tensiunii arteriale, pacienții să-l iubesc, nota de multe ori o îmbunătățire semnificativă a stării generale, atât de mult timp va adopta ateroscleroza vaselor cerebrale, extremitățile superioare și inferioare, și după un accident vascular cerebral ischemic.

derivați fenylalkylamynov

Primul grup de blocante ale canalelor de calciu - derivați fenylalkylamynov sau grupare verapamilul este o mică listă de medicamente, în cazul în care cele mai bine cunoscute și folosite adesea este foarte verapamil (yzoptyn, fynoptyn).

verapamilul

De droguri poate afecta nu numai vasele, ci și a mușchiului inimii, reducerea frecvenței contracțiilor miocardului. verapamil Tensiunea arterială în doze normale reduce un pic, deoarece este folosit pentru a suprima conducție în canalul atrioventricular și automatismul deprimată în nodul sinusal, care este, în esență, mecanismul de acțiune al medicamentului utilizat în ritm cardiac anormal (aritmie supraventriculară).

În soluție injectabilă (intravenoasă) medicament intră în vigoare după 5 minute, astfel încât acesta este adesea folosit de ambulanță.

Efectul tabletelor și finoptina yzoptyna începe de două ore, în această privință, este prescris pentru admiterea la domiciliu pentru pacienții cu angină, formele combinate de angină pectorală și aritmii supraventriculare, dar în cazul anginei Prinzmetal includ medicamente verapamil de alegere. Aceste medicamente sunt bolnavi nu-l prescrie - este medicul care stie ca doza de verapamilul în vârstă ar trebui să fie redusă, deoarece acestea au redus rata metabolismului la nivelul ficatului. In plus, medicamentul poate fi utilizat pentru corectarea tensiunii arteriale la femeile gravide sau chiar ca un agent antiaritmic pentru tahicardie la făt.

sosud_336 ();

Preparatele de a doua generație

Au fost aplicate în practica clinică și alte medicamente de grup verapamilul care fac parte din a doua generație de medicamente:

  1. anipamil un mai puternic (în comparație cu verapamil), o acțiune, care durează aproximativ 1,5 zile. De droguri afectează în principal mușchiul inimii și a vaselor de sange, dar atinge de conducere atrioventriculare.
  2. Falipamil selectiv se aplică la nodul sinusal, cu greu modifică tensiunea arterială este utilizat în principal în tratamentul tahicardiilor supraventriculare, accidente vasculare cerebrale și tensiuni calme.
  3. tiapamil Verapamilul inferioară puterii de 10 ori, selectivitate tisulară pentru el, de asemenea, nu este de fapt, dar poate bloca în mod semnificativ canalele de sodiu, deci a lucrat bine pentru tratamentul aritmiilor ventriculare.

derivați dyhydroperydynov

Lista de medicamente derivați de dihidropiridină includ:

Nifedipina (korinfar, Adalat)

Se referă la vasodilatator sistemică activă, care nu are practic nici o capacitate inerentă antyarytmycheskye în verapamilului grup de droguri.

Nifedipina scade tensiunea arterială, palpitații mai frecvente (reflex) are proprietăți antiagregant, astfel previne formarea cheagurilor de sânge inutile. Datorită antyspastycheskym abilități, medicamentul folosit adesea pentru a elimina spasmele care apar repaus angină când vasospastică, precum și profilaxie (pentru a preveni dezvoltarea de atac) la pacienții cu angină pectorală.

In practica clinica, utilizate pe scară largă formă instantanee de nifedipina (Adalat retardat, prokardia XL, nifikard), care intră în vigoare în aproximativ o jumătate de oră și să păstreze efectul de până la 6 ore, dar în cazul în care mesteca, medicatia ajuta la 5-10 minute, cu toate acestea, antianginal efect încă nu va fi la fel de pronunțată ca în nitroglicerina. comprimate nifedipina cu asa-numita eliberare bifazic să producă efecte timp de 10-15 minute, în timp ce lungimea poate fi de aproximativ o zi. Comprimatele de nifedipin uneori utilizate pentru a tensiunii arteriale rapid mai mică (10 mg sub limbă - efectul provine de la 20 de minute până la o oră).

Acum clinicile europene au devenit din ce în ce mai populare acțiune prelungită nifedipina, având în vedere faptul că efectele adverse mai puțin, și aveți posibilitatea să luați o dată pe zi.

Cu toate acestea, cel mai bun recunoscut ca un sistem unic de utilizare continuă a eliberării nifedipina, care asigură concentrația normală a medicamentului în plasmă de 30 de ore și utilizate cu succes nu numai ca antihipertensiv pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, dar, de asemenea, implicat în ameliorarea paroxisme angină pectorală de calm și de tensiune. Trebuie remarcat faptul că, în astfel de cazuri, numărul de expresii nesolicitate redus la jumătate în comparație cu eliberare continuă nifedipina a altor forme ale acestui medicament.

Nikardypin (perdipin)

efect vasodilatator este considerat superior, în principal, de droguri parte a intervențiilor terapeutice în lupta împotriva anginei și hipertensiunii. In plus, nikardipin adecvat ca mijloc pentru ameliorarea rapidă a crizelor hipertensive.

 Nisoldipin (baymikard)

Mecanismul de acțiune se aseamănă cu nikardipin.

 Nitrendipină (baypress)

Structural foarte similar cu nifedipina, are un efect vasodilatator, nici un efect asupra nodului sinusal atrioventricular si pot fi combinate cu beta-blocante. Administrarea concomitentă de digoxină baypress capabilă să crească concentrația de a doua jumătate a care nu trebuie trecut cu vederea în cazul în care există o combinație care are nevoie de cele două medicamente.

Amlodipina (Norvasc)

Singura lui sursă menționată la droguri generația a 3-a, în timp ce alții susțin că, împreună cu felodipina, isradipina, diltaezemom, nimodipina el face parte din antagoniștii de calciu a doua generație.

Cu toate acestea, nu este la fel de important ca factorul determinant este faptul că aceste medicamente sunt ușor, selectiv și în mod continuu.

Amlodipina are selectivitate tisulară ridicată, ignorând miocard și atryoventrykulyarnoe nodului sinusal și este valabilă timp de cincisprezece zile. Într-o serie de amlodipină se pot găsi adesea lercanidipinei latsydypyn și care sunt utilizate pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și aparține intrarea blocantelor ionilor de calciu 3 generatii.

Felodipina (Plendil)

Ea are o selectivitate ridicată asupra vaselor de sânge, care este de 7 ori mai mare decât cea a nifedipina. Medicamentul nu este combinat rău cu beta-blocante și este destinat pentru tratamentul bolilor cardiace coronariene, boli cardiovasculare, hipertensiune arteriala, la o doză propusă de către medic. Concentrațiile de felodipină de Digoxin poate crește până la 50%.

Isradipin (lomir)

Durata antianginos de până la 9 ore, ingestie pot prezenta reacții adverse, cum ar fi înroșirea și umflarea persoană de oprire. Atunci când insuficiența circulatorie cauzată de stagnare recomandată intravenos (foarte lent!) Doza estimată medicul (0,1 mg / kg în 1 minut - 1 intrare, apoi 0,3 mg / kg - 2 introducere). În mod evident, pacientul sau de a produce astfel de plăți sau pentru a introduce un medicament nu poate, prin urmare, soluții injectabile de medicament utilizat numai într-un spital.

Nimodipină (Nimotop)

De droguri este absorbit rapid, efectul hipotensiv se produce în aproximativ o oră.

Bun efect de remarcat faptul de droguri intravenoase într-un stadiu incipient de accident vascular cerebral acut, în cazul hemoragiei subarahnoidiene. Utilizarea nimodipina pentru tratarea accidentelor cerebrale datorate medicamentului ridicat tropnostyu vaselor cerebrale.

Noile medicamente din clasa de antagoniști de calciu

diltiazemul

Noile tipuri de blocante de calciu, care includ, de asemenea, 3-generare de droguri, este diltiazem. Este, așa cum am menționat mai devreme, ia poziția "verapamilul - diltiazem. - Nifedipină" Verapamil-l ca asta, "indiferent" la nodul sinusal și inhibarea atrioventrykulyarnoyiprovidnosti, deși într-o măsură mai mică, funcția lor. Cum ar fi nifedipina, diltiazemul reduce tensiunea arteriala, dar o face mult mai ușor.

Diltiazem prescrise pentru boala coronariana, angina Prinzmetal, hipertensiune și diverse variante, și reducând doar presiunea ridicată (de sus și de jos). Cu vase normale a tensiunii arteriale medicație de sânge pentru a rămâne indiferenți, deci nu există nici o teama de cădere de presiune excesivă și dezvoltarea de hipotensiune arterială. Prin combinarea acestor medicamente cu diuretice tiazidice crește capacitatea diltiazema antihipertensiv. Cu toate acestea, în ciuda numeroaselor avantaje ale noului produs, trebuie remarcat o serie de contraindicații pentru utilizarea acestuia:

  1. șoc cardiogen;
  2. Simptomele de insuficiență cardiacă;
  3. sinusurilor slăbiciunii;
  4. Încălcări ale conducerii AV;
  5. puls rare;
  6. sarcină;
  7. Lactației.

Bepredil

Capacitatea unică de a bloca lent canalele de calciu și de sodiu are bepredil de droguri, care prin aceasta poate afecta atât peretele vascular și sistemul conductor al inimii.

La fel ca și verapamil dyltyazemu, aceasta afectează nodul AV, dar dacă hipopotasemie, aceasta poate duce la dezvoltarea de aritmii ventriculare, deoarece numirea bepredila aceste calități sunt luate în considerare, iar nivelul de ioni de magneziu și de potasiu monitorizate continuu. Trebuie remarcat faptul că medicamentul în general, necesită îngrijire specială, nu este combinat cu diuretice tiazidice, chinidina, sotalol, unele antidepresive, deoarece pacientii care amenință diferite consecințe amatori și ar fi total nepotrivite.

forydon

Lista de medicamente, aș dori să adăugați antianhynalnoye de droguri original, produs in Rusia, numita foridon să fie în doze adecvate pot înlocui nifedipina și diltiazemul.

Caracteristici care trebuie să fie păstrate în minte

Antagoniștii de calciu nu sunt atât de mult împotriva acestui fapt, dar totuși ele sunt și lor Trebuie luate în considerare:

  • În mod tipic, nifedipina nu este destinat la o presiune inițială scăzută, în cazul în care sinusurilor sau sarcinii.
  • Încercarea de a ignora verapamil în cazul în care pacientul este diagnosticat o încălcare a conducerii AV, sindrom de sinus bolnav, insuficiență cardiacă severă și, desigur, hipotensiune arterială.

Cu toate cazurile de supradozaj de blocante ale canalelor de calciu nu sunt înregistrate în mod oficial, dar se presupune că acest fapt, pacientul este injectat clorură de calciu. In plus, acest grup de medicamente, cum ar fi orice mijloace farmacologice, da unele Efecte secundare:

  1. Înroșire a pielii și a zonei "gât".
  2. De scădere a tensiunii arteriale.
  3. "Tides", la fel ca în menopauză, gravitatea, si dureri de cap, amețeli.
  4. tulburări intestinale (constipatie).
  5. creșterea frecvenței bătăilor inimii, umflarea, care afecteaza in principal glezna si picior - efectele secundare ale nifedipina;
  6. Reducerea frecvenței cardiace și bloc atrioventricular poate avea ca rezultat utilizarea verapamil.

Tabel: AK reacții adverse și contraindicații

Având în vedere faptul că blocanții canalelor de calciu sunt adesea prescris în asociere cu? Blocanți și diuretice trebuie să cunoască efectele nedorite ale interacțiunii lor, beta-blocante potențează scăderea frecvenței cardiace și a abuzului de conducere atrioventriculare și diuretice care crește efectul hipotensiv al AK, aveți nevoie pentru a păstra în minte atunci când selectarea medicamente de dozare de date.

Video: rolul calciului în organism